В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III)

Одним из таких препаратов является амиодарон (кордарон). Он обладает противоаритмической активностью. Эффективен также при лечении коронарной дефицитности. Противоаритмическое действие развивается медлительно. При продолжительном применении амиодарон вызывает повышение длительности потенциала деяния и действенного рефрактерного периода предсердий, предсердно-желудочкового узла и желудочков. Реполяризация соответственно замедляется. На ЭКГ возрастает интервал Q-T. Основой противоаритмической активности В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III) амиодарона является понижение автоматизма, проводимости и возбудимости синусно-предсердного и предсердно-желудочкового узлов. Механизм роста длительности потенциала деяния связан с блоком калиевых каналов (понижается выведение ионов калия из кардиомиоцитов). Не считая того, амиодарон перекрывает натриевые каналы, также вызывает неконкурентный блок β-адренорецепторов и в маленький степени кальциевых каналов, т.е В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III). соединяет характеристики препаратов I, II, III и IV групп.

Положительное его воздействие при стенокардии связано приемущественно с уменьшением потребности миокарда в кислороде. Амиодарон понижает адренергические воздействия на сердечко и коронарные сосуды (благодаря неконкурентному блоку α- и β-адренорецепторов), является антагонистом глюкагона и слабеньким блокатором кальциевых каналов. Урежает частоту сердечных сокращений В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III) и понижает кровяное давление. Несколько улучшает коронарное кровообращение, понижая сопротивление коронарных сосудов.

Всасывается амиодарон из желудочно-кишечного тракта приблизительно на 50%. Вводится один раз в день. Наибольший эффект развивается через несколько недель1. Метаболизируется в печени. Выделяется медлительно, приемущественно кишечным трактом. Используют при суправентрикулярных и желудочковых аритмиях (рис. 14.6), также при стенокардии.

Рис В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III). 14.6.Основная направленность деяния ряда средств с противоаритмической активностью и их применение (при тахиаритмиях и экстрасистолиях).

СА - синоатриальный узел (синусно-предсердный узел); АВ - атриовентрикулярный узел (предсердно-желудочковый узел); ПГ - пучок Гиса (предсердно-желудочковый пучок) и его ветки; ВП - волокна Пуркинье.

Из побочных эффектов вероятны диспепсические явления, чрезмерная В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III) брадикардия, предсердно-желудочковый блок, обратимое отложение микрокристаллов продукта в роговице, пигментация кожи (окрашивается в серо-голубой цвет), фотодерматиты, нефункциональность щитовидной железы. Время от времени развивается фиброз легких. В огромных дозах может вызывать различные неврологические нарушения (парестезии, тремор и др.). Следует учесть, что после отмены продукта побочные эффекты могут сохраняться достаточно В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III) продолжительно.

К этой же группе относится симпатолитик орнид2 (см. главу 4; 4.3), применяемый в качестве противоаритмического средства. Он вызывает повышение длительности потенциала деяния и действенного рефрактерного периода

1 При внутривенном внедрении эффект развивается стремительно (в течение 1-2 ч).

2 Орнид выпускается в виде бромида. Аналогичный продукт в виде n-толуол-сульфоната (тозилата) получил заглавие бретилия В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III) тозилат.

в волокнах Пуркинье и мышце желудочков. Уменьшает частоту синусного ритма. Подавляет проводимость в предсердно-желудочковом узле. Сократимость миокарда не изменяет.

Из желудочно-кишечного тракта орнид всасывается плохо, потому его вводят внутривенно либо внутримышечно. Выводится в большей степени в неизмененном виде почками.

Используется при желудочковых аритмиях, устойчивых к другим противоаритмическим продуктам В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III).

Посреди ненужных эффектов - гипотензия, в том числе ортостатическая, тошнота, рвота, также болевые чувства в области околоушных желез.

К представителям этой группы можно отнести и соталол (соталекс), который представляет собой смесь изомеров. L-соталол обладает неизбирательной β-адреноблокирующей активностью, а d-соталол является блокатором калиевых каналов. Таким макаром, используемый В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III) в практике рацемат соталола является противоаритмическим средством смешанного типа деяния Заблокируя

калиевые каналы и β1,β2-адренорецепторы, он пролонгирует процесс реполяризации, подавляет автоматизм синоатриального узла, понижает проводимость и наращивает рефрактерный период в атриовентрикулярном узле. Уменьшает частоту сердечных сокращений.

Всасывается из пищеварительного тракта отлично. Биодоступность составляет 90-100%. Выводится из организма почками в неизмененном виде.

Характеризуется В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III) высочайшей противоаритмической эффективностью. Используется при желудочковых и наджелудочковых аритмиях. Вводят вовнутрь 2 раза в день.

Из ненужных эффектов необходимо подчеркнуть аритмогенность продукта. Отмечаются также синусная брадикардия, утомляемость, диспноэ, понижение сократительной активности миокарда. На фоне почечной дефицитности частота и выраженность побочных эффектов нарастают.

Избирательные блокаторы калиевых каналов (III группа), владеющие высочайшей противоаритмической В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III) активностью, завлекают на данный момент огромное внимание. Задачка заключается в разработке препаратов типа амиодарона, но с наименьшими отрицательными эффектами. Принципиально также получить соединения, не имеющие в молекуле атомов йода и не нарушающие функцию щитовидной железы. Одним из таких препаратов является дофетилид (тикозин). Он обладает избирательным и выраженным В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III) блокирующим воздействием на калиевые каналы сердца. На натриевые и кальциевые каналы, α- и β-адренорецепторы не действует. Пролонгирует действенный рефрактерный период, удлиняет реполяризацию и соответственно наращивает длительность вызванных потенциалов деяния. Проводимость импульсов по желудочкам не изменяет. Оказывает маленькое отрицательное хронотропное действие.

Не понижает сократительную активность миокарда. Интервал P-R и комплекс QRS не В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III) меняются. На системную гемодинамику фактически не оказывает влияние. Отлично всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность > 90%. Предельная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч, а размеренная концентрация - через 2-3 денька; t1/2 ≈ 10 ч.

Отчасти метаболизируется в печени (около 20%). Выделяются неизмененное вещество и метаболиты в большей степени почками. Применяется дофетилид в В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III) главном при суправентрикулярных аритмиях (миганиях, трепетаниях предсердий).

Основной недочет продукта - возможность развития выраженных желудочковых тахиаритмий. Вероятны также нарушение проводимости, брадикардия.

Из некардиальных побочных эффектов отмечаются боль в голове, головокружение, боли в области грудной клеточки и др.

К этой группе относится и нибентан. Это активный блокатор калиевых каналов, используемый для купирования В) Блокаторы калиевых каналов (средства, пролонгирующие реполяризацию, увеличивающие продолжительность потенциала действия; группа III) пароксизмов суправентрикулярных аритмий (тахикардии, миганий и трепетаний предсердий). Вводят внутривенно при неотклонимом мониторном контроле ЭКГ (в течение 1 сут). Связано последнее с тем, что нибентан обладает высочайшей аритмогенностью.

Как уже упоминалось, d-соталол является избирательным блокатором калиевых каналов. Он проходит клинические тесты в качестве противоаритмического средства.


v-avtorskie-svidetelstva-patenti-racionalizatorskie-predlozheniya-diplomi.html
v-b-bobrova-obshaya-redakciya-i-vstupitelnaya-statya-stranica-3.html
v-b-bobrova-obshaya-redakciya-i-vstupitelnaya-statya-stranica-67.html